5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT 受体（血清素受体）是一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和配体门控离子通道 (LGIC)，存在于中枢和周围神经系统中。类型：5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。血清素受体由神经递质血清素激活，血清素是其天然配体。血清素受体调节多种神经递质以及多种激素的释放。血清素受体影响各种生物和神经过程，如攻击性、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的作用靶点，包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃动力药、抗偏头痛药、致幻剂和诱发剂。

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

5-HT Receptor 亚型特异性产品:

5-HT Receptor Isoform Comparison

5-HT Receptor 相关产品 (1406)
抗体 (1)
相关化合物库 (1)
5-HT Receptor Isoform Comparison

By Effects:	拮抗剂 (583)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B1107R

Naftidrofuryl oxalate (Standard) 草酸萘呋胺 (标准品);	Antagonist
Naftidrofuryl (oxalate) (Standard) 是 Naftidrofuryl (oxalate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Naftidrofuryl oxalate (Nafronyl oxalate salt) 是在外周血和脑血管病症如血管扩张药的管理中使用的活性分子, 增加细胞氧化能力, 且是一种 5-HT2 受体拮抗剂。

HY-168443

HTR2A antagonist 1	Antagonist
HTR2A antagonist 1 (Compound 15f) 是一种 HTR2A 拮抗剂，IC₅₀ 为 42.79 nM。HTR2A antagonist 1 通过激活 p53/p21/caspase 3 信号诱导结直肠癌细胞亚 G1 细胞周期停滞和凋亡。HTR2A antagonist 1 具有良好的肝微粒体稳定性。HTR2A antagonist 1 可用于结直肠癌的研究。

HY-W653969

Arotinolol-d₅ hydrochloride 盐酸阿罗洛尔-d₅	Antagonist
Arotinolol-d₅ (hydrochloride) 是氘代标记的 Arotinolol。Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 ¹²⁵I-ICYP 与 5HT_1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂，可用于研究各种心血管疾病。

HY-103123

SB 258719 hydrochloride	Antagonist
SB 258719 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT₇ 受体拮抗剂，与该受体亲和度高(pK_i=7.5)。SB-258719 hydrochloride 可以用于癌症和神经系统疾病的研究。

HY-105034A

Tiospirone hydrochloride	Antagonist
Tiospirone (MJ 13859-1) hydrochloride 是一种具口服活性的抗精神病剂，可以在具有持续性迟发性运动障碍 (TD) 的白眉猴中减少或消除 TD 。

HY-B0407AR

Chlorpromazine hydrochloride (Standard) 盐酸氯丙嗪 (Standard)	Antagonist
Chlorpromazine (hydrochloride) (Standard)是 Chlorpromazine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT_2A，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性，

HY-103115

Pruvanserin hydrochloride	Antagonist
Pruvanserin hydrochloride (EMD 281014) 是一种选择性 5-羟色胺 5-HT_2A receptor 拮抗剂，其对人类和大鼠 5-HT_2A receptor 的 IC₅₀ 值为 0.35 nM 和 1 nM。Pruvanserin (hydrochloride) 可用于精神分裂症的研究。

HY-B0352BS

(R)-Mirtazapine-d₃ 米氮平 D3-d₃	Antagonist
(R)-Mirtazapine-d₃ 是 (R)-Mirtazapine 氘代物。(R)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 R(−)-对映异构体，在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT₃ 受体拮抗剂，在体内主要经 CYP3A4 代谢。

HY-103143A

SDZ 205-557	Antagonist
SDZ 205-557 是一种选择性 5-HT₄ 受体拮抗剂。 SDZ 205-557 可用于神经学研究。

HY-14827

Zicronapine	Antagonist
Zicronapine是一种抗精神病药物，在动物模型中具有强烈的前认知作用，有治疗许多神经和精神疾病的潜力。Zicronapine对多巴胺D1/D2受体和 5-HT2A受体有较强的拮抗作用。

HY-19283

DU125530	Antagonist
DU125530 是一种有效的选择性 5-HT1A 受体拮抗剂，对 5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、5-HT3 的 K_i 值分别为 0.7、890、1200、240、750、1100 nM。DU125530 具有抗抑郁作用。

HY-B0740S3

Cyclobenzaprine-d₃-1 hydrochloride 盐酸环苯扎林-d₃-1	Antagonist
Cyclobenzaprine-d3-1 hydrochloride (MK130-d3-1 hydrochloride) 是氚代标记的 Cyclobenzaprine hydrochloride (HY-B0740)。Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT₂ receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统，可使骨骼肌松弛，缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。

HY-70050AS

Alosetron-d₃ 阿洛司琼-d₃	Antagonist
Alosetron-d₃ 是 Alosetron 的一种氘代化合物。Alosetron 是一种血清素 5HT3 受体拮抗剂。

HY-A0157A

Dimethothiazine mesylate	Antagonist
Dimethothiazine mesylate 是一种具有口服活性三环抗组胺 (histamine)、抗 5-HT 剂，对去大脑抗僵直活性高，有少量镇静作用和少量催眠作用。在去脑猫模型中，Dimethothiazine mesylate 可减少或消除静态和动态融合运动对肌肉纺锤体的影响。Dimethothiazine mesylate 可用于偏头痛和痉挛的研究。

HY-B1101AR

Pimethixene maleate (Standard) 匹美噻吨马来酸盐 (Standard)	Antagonist
Pimethixene maleate (Standard) 是 Pimethixene maleate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pimethixene maleate 是抗组胺和抗血清素剂，用作抗偏头疼剂。Pimethixene maleate 为高效的多靶点拮抗剂，对 5-HT_1A，5-HT_2A，5-HT_2B，5-HT_2C，组胺 H₁，多巴胺 D₂ 和 D_4.4 以及毒蕈碱 M₁ 和 M₂ 的 pK_i 值分别为 7.63，10.22，10.44，8.42，10.14，8.19，7.54，8.61 和 9.38。

HY-155330A

PZ-1922 free base	Antagonist
PZ-1922 free base 是一种可穿透大脑屏障的 5-HT6R/5-HT3R 拮抗剂 (K_i 分别为 17 nM 和 0.45 nM)。PZ-1922 free base 可逆地抑制 MAO-B (pIC₅₀: 8.93)。PZ-1922 free base 在大鼠新物体识别 (NOR) 测试中逆转东莨菪碱 (Scopolamine (SCOP) (HY-N0296) ) 诱导的记忆缺陷。PZ-1922 free base 在 T 迷宫测试中阻止 Aβ 诱导的记忆衰退。

HY-A0077A

Perphenazine dihydrochloride 奋乃静二盐酸盐	Antagonist
Perphenazine dihydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, K_i 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine dihydrochloride 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine dihydrochloride 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Perphenazine dihydrochloride 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。

HY-117574

SB 207710	Antagonist
SB 207710 是 5-HT4 受体的高选择性拮抗剂，能有效阻断由5-羟色胺诱导的人右心房附加物制备中的正性肌力作用。

HY-103120

Org37684	Antagonist
Org37684 是一种高效的 5-HT_2C 受体激动剂(pEC₅₀=8.17)。Org37684 的效力顺序为 5-HT2C>5-HT2B>5-HT2A。ORG-37684 对5-HT2C受体的选择性约为 5-HT2B (pEC₅₀=7.96) 的 2.5 倍，对 5-HT2A (pEC₅₀=7.11) 受体的选择性约为10倍。

HY-171194

VU0530244	Antagonist
VU0530244 是 5-HT_2B 的有效拮抗剂，其 IC₅₀ 为 17.3 nM。VU0530244 预计对人类受试者的脑渗透潜力非常有限，预计是人类 P-gp 介导的外排的底物。

5-羟色胺受体化合物库

5-HT Receptor Compound Library

Compound library containing 5-HT receptor inhibitors and activators.

356 compounds HY-L121

5-HT Receptor Isoform Comparison

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